Умифеновир
Химическое название
Этиловый эфир 6-бром-5-гидрокси-1-метил-4-диметиламинометил-2-фенилтиометилиндол- 3-карбоновой кислоты. В лекарственных препаратах вещество чаще всего находится в виде моногидрата гидрохлорида.
Химические свойства
Вещество применяется в качестве противовирусного препарата в странах бывшего СССР и в Китае. В 2010 году средство включили в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарств в качестве иммуностимулятора, но потом присвоили ему статус противовирусного средства.
Молекулярная масса вещества = 477,4 грамма на моль. Препараты Умифеновира выпускают в виде капсул и таблеток, дозировкой 50 и 100 мг.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Вещество оказывает иммуномодулирующее действие, путем подавления вирусов гриппа В и А, коронавируса. В терапевтической концентрации средство ингибирует процессы синтеза поверхностного белка вирусов гемагглютинина, препятствует слиянию вирусной оболочки из липидов с внутриклеточными мембранами здоровых клеток. Вирус становится не способным проникать внутрь клетки.
Также лекарство стимулирует клеточный и гуморальный иммунитет, усиливает фагоцитарную функцию макрофагов. Вещество снижает степень общей интоксикации во время болезни, сокращает продолжительность течения заболевания. Средство малотоксично, обладает минимальным набором побочных реакций.
Фармакокинетика
При приеме внутрь капсул и таблеток вещество быстро всасывается и распределяется по тканям. После приема 0,05 г вещества, его максимальная концентрация достигается через 1,3 часа.
Метаболизм протекает в печени (порядка 60% Умифеновира). Период полувыведения — от 17 до 21 часа. Выводится лекарство с каловыми массами, с желчью и мочой (менее 1%).
Умифеновир исследовался в основном в странах бывшего СССР и Китае, однако в последнее время его фармакокинетические и фармакодинамические параметры стали изучаться и в других странах мира.
Показания к применению
- для профилактики и лечения взрослых и детей, больных гриппом А и гриппом В, с тяжелым острым респираторным синдромом, при ОРВИ;
- в составе комплексной терапии вторичных иммунодефицитных состояний, хронического бронхита, пневмонии, герпеса во взрослом и детском возрасте;
- для профилактики послеоперационных осложнений;
- при сниженном иммунитете;
- в составе комплексного лечения некоторых острых кишечных инфекций (возраст от 3 лет).
Противопоказания
Средство не назначают:
Побочные действия
Лекарство очень хорошо переносится. Редко развиваются аллергические реакции.
Умифеновир, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Умифеновир назначают внутрь в виде монотерапии или в комбинации с другими ЛС.
Дозировка, режим приема и продолжительность лечения зависят от показаний, возраста пациента и заболевания. Как правило, назначают от 50 до 200 мг препарата в сутки, перед приемом пищи.
Передозировка
Не зарегистрированы случаи передозировки лекарственным средством.
Взаимодействие
Данное вещество редко вступает в лекарственное взаимодействие. Отрицательных эффектов от сочетания вещества с прочими препаратами отмечено не было.
Условия продажи
Условия хранения
Хранят Умифеновир при комнатной температуре (не выше 30 градусов), вдали от детей.
Срок годности
Особые указания
Препарат не снижает скорость реакции, не влияет на способность управлять различными механизмами.
При беременности и лактации
Беременным женщинам и во время кормления грудью лекарство назначают с осторожностью.
Источник статьи: http://medside.ru/umifenovir
Умифеновир
Умифеновир: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Umifenovir
Действующее вещество: умифеновир (Umifenovir)
Производитель: Озон, ООО (Россия)
Актуализация описания и фото: 04.03.2020
Цены в аптеках: от 233 руб.
Умифеновир – противовирусное средство.
Форма выпуска и состав
Выпускают препарат в форме капсул: желатиновые, непрозрачные, твердые, размер №2, корпус – желтого (дозировка 50 мг) или белого (дозировка 100 мг) цвета, крышечка – желтого цвета; содержимое капсул: смесь гранул и порошка от белого до белого с бежевым или зелено-желтым оттенком; возможно наличие комков из гранул и порошка, распадающихся при надавливании (5 или 10 шт. в контурной ячейковой упаковке либо 10, 20, 30, 40, 50, 80 или 100 шт. в банке из полиэтилентерефталата/полипропилена, в картонной пачке 1–6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок либо 1 банка и инструкция по применению Умифеновира).
Состав на 1 капсулу:
- активное вещество: умифеновира гидрохлорида моногидрат – 51,75 или 103,5 мг, что эквивалентно умифеновира гидрохлориду в количестве 50 или 100 мг соответственно;
- дополнительные компоненты: кроскармеллоза натрия, повидон-К25, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный;
- оболочка: корпус капсулы – титана диоксид, желатин; дополнительно для дозировки 50 мг – красители хинолиновый желтый и солнечный закат желтый; крышечка капсулы – желатин, титана диоксид, красители хинолиновый желтый и солнечный закат желтый.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Умифеновир – противовирусное средство, in vitro специфически подавляющее вирусы гриппа А и В (Influenza virus А, В), в т. ч. такие высокопатогенные подтипы, как A(H5N1) и A(H1N1)pdm09, и другие вирусы, являющиеся возбудителями острых респираторных вирусных инфекций (ОРВИ), включая коронавирус (Coronavirus), приводящий к тяжелому острому респираторному синдрому (ТОРС), аденовирус (Adenovirus), риновирус (Rhinovirus), вирус парагриппа (Paramyxovirus), респираторно-синцитиальный вирус (Pneumovirus). По механизму действия активное вещество относится к группе ингибиторов слияния (фузии), взаимодействует с гемагглютинином вируса и не допускает слияния мембраны клеток и липидной оболочки вируса.
Средство проявляет иммуномодулирующий эффект умеренной степени, усиливает устойчивость организма к вирусным поражениям. Демонстрирует интерферон-индуцирующую активность – в процессе исследований на мышах индукция интерферонов фиксировалась спустя 16 ч после введения, а высокие титры интерферонов сохранялись в крови до 48 ч.
Препарат инициирует протекание клеточных и гуморальных реакций иммунитета: увеличивает количество лимфоцитов в крови, в особенности Т-клеток (CD3), повышает число Т-хелперов (CD4), не оказывает влияния на содержание Т-супрессоров (CD8), нормализует иммунорегуляторный индекс, способствует активизации фагоцитарной функции макрофагов и повышению числа естественных киллеров (NK-клеток).
На фоне вирусных инфекций терапевтический эффект умифеновира проявляется в снижении длительности и степени тяжести заболевания и его основных симптомов, а также в уменьшении частоты возникновения осложнений, обусловленных вирусной инфекцией, и обострений хронических бактериальных болезней. При лечении ОРВИ, включая грипп, в ходе клинического исследования было установлено, что эффект умифеновира у взрослых пациентов особенно выражен в острой фазе заболевания и проявляется в виде сокращения периода разрешения симптомов заболевания, снижения тяжести проявлений поражения и уменьшения времени элиминации вируса.
Использование активного вещества обеспечивает на третий день лечения более высокую частоту снятия симптомов по сравнению с плацебо. Через 60 ч после начала курса разрешение всех симптомов гриппа более чем в 5 раз превышает этот показатель в группе плацебо. Отмечено значительное влияние препарата на скорость элиминации вируса гриппа, что ведет к снижению частоты обнаружения РНК вируса на четвертые сутки.
Умифеновир является малотоксичным препаратом – полулетальная доза (LD50) > 4 г/кг. При пероральном использовании в рекомендуемых дозах не оказывает какого-либо негативного влияния на организм человека.
Фармакокинетика
Действующее вещество интенсивно абсорбируется и распределяется по органам и тканям организма. В плазме крови его максимальная концентрация (Сmах) при пероральном приеме в дозе 50 мг наблюдается спустя 1,2 ч, в дозе 100 мг – спустя 1,5 ч. Процесс биотрансформации протекает в печени, примерно 40% средства экскретируется в неизмененном виде преимущественно с желчью (38,9%) и в незначительном объеме – с мочой (0,12%). Период полувыведения составляет 17–21 ч, на протяжении первых суток элиминируется 90% от принятой дозы.
Показания к применению
- рецидивирующая инфекция, вызванная герпесвирусами (комплексная терапия);
- грипп А и В и другие ОРВИ (профилактика и лечение);
- послеоперационные инфекционные осложнения (профилактика).
Противопоказания
- I триместр беременности, грудное вскармливание;
- детский возраст до 3 лет; до 6 лет – для капсул дозировкой 100 мг;
- гиперчувствительность к любому составляющему препарата.
С особой осторожностью следует принимать противовирусное средство во II–III триместрах беременности.
Умифеновир, инструкция по применению: способ и дозировка
Капсулы Умифеновир принимают перорально, до еды.
Следует начинать прием средства с момента возникновения первых симптомов ОРВИ, включая грипп, желательно не позднее 3 суток от начала заболевания.
Рекомендуемые разовые дозы (в зависимости от возраста пациента):
- дети от 3 до 6 лет – 50 мг;
- дети от 6 до 12 лет – 100 мг (2 капсулы по 50 мг или 1 капсула по 100 мг);
- подростки от 12 лет и взрослые – 200 мг (4 капсулы по 50 мг или 2 капсулы по 100 мг).
Рекомендуемая кратность и длительность приема Умифеновира для детей и взрослых (в разовой дозе):
- неспецифическая профилактика: в период эпидемии ОРВИ, включая грипп, – 2 раза в неделю, курс – 21 день; при непосредственном контакте с больными ОРВИ – 1 раз/сут, курс – 10–14 дней;
- грипп и другие ОРВИ (лечение): 4 раза/сут (каждые 6 часов), курс – 5 дней;
- рецидивирующая герпетическая инфекция (в составе комплексной терапии): 4 раза/сут (каждые 6 часов) на протяжении 5–7 дней, в дальнейшем – 2 раза в неделю на протяжении 28 дней;
- послеоперационные инфекционные осложнения (для профилактики): 1раз/сут за 2 дня до оперативного вмешательства, затем на 2-й и 5-й день после операции.
Побочные действия
Умифеновир, как правило, хорошо переносится. Нежелательные явления возникают редко, обычно носят временный характер и являются слабо/умеренно выраженными.
В редких случаях (с частотой не менее 1/10 000, но менее 1/1000) возможно появление аллергических реакций.
При усугублении данных реакций или развитии любых других побочных явлений необходимо сообщить врачу.
Передозировка
Сведений о передозировке Умифеновира не имеется.
Особые указания
Лекарственное средство следует применять согласно рекомендуемому режиму дозирования.
При гриппе и других ОРВИ в случае, когда после лечения препаратом на протяжении 3 суток степень выраженности симптомов заболевания не снижается (включая температуру тела 38 °C и выше), требуется обратиться к специалисту для оценки обоснованности использования данного противовирусного средства.
Если прием очередной дозы был пропущен, эту дозу нужно принять как можно раньше и затем продолжить курс по обычной схеме.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Умифеновир не обладает центральной нейротропной активностью и может использоваться в профилактических/лечебных целях у пациентов, управляющих транспортными средствами и другими сложными движущимися механизмами.
Применение при беременности и лактации
В ходе доклинических исследований у животных вредное воздействие препарата на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие не было обнаружено.
Использование средства в I триместре беременности противопоказано. Применять капсулы Умифеновир во II и III триместрах беременности допускается только для профилактики/лечения гриппа в тех случаях, когда ожидаемая польза для женщины значительно превосходит потенциальную угрозу для плода. Беременным следует принимать препарат только по назначению врача.
Проникает ли средство в материнское молоко у женщин, не установлено. Если использование Умифеновира необходимо в период лактации, нужно прекратить кормление грудью.
Применение в детском возрасте
Умифеновир противопоказан педиатрическим пациентам младше 3 лет (капсулы дозировкой 50 мг), младше 6 лет (капсулы дозировкой 100 мг). Поэтому детям в возрасте от 3 до 6 лет назначают умифеновир в разовой дозе, не превышающей 50 мг.
Лекарственное взаимодействие
Специальные клинические исследования по изучению взаимодействия умифеновира с другими лекарственными веществами/препаратами не проводились.
При использовании с другими лекарственными средствами отрицательные эффекты не были зафиксированы.
Нежелательное взаимодействие препарата с муколитическими, жаропонижающими и местными сосудосуживающими средствами в условиях клинического исследования не было обнаружено.
Аналоги
Аналогами Умифеновира являются Арпефлю, Афлюдол, Арбидол, Арбидол Максимум и др.
Сроки и условия хранения
Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °С.
Срок годности – 3 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается без рецепта.
Отзывы об Умифеновире
В настоящее время на специализированных сайтах отсутствуют отзывы об Умифеновире, согласно которым можно было бы объективно оценить терапевтический эффект и недостатки противовирусного средства.
Цена на Умифеновир в аптеках
Достоверной информации о цене на Умифеновир нет, т. к. препарат отсутствует на данный момент в аптечной сети. Стоимость аналога препарата, Афлюдола, в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, может составлять: за упаковку из 20 шт. по 50 мг – 85–160 руб., за упаковку из 20 шт. по 100 мг – 257–286 руб., за упаковку из 40 шт. по 50 мг – от 350 руб., за упаковку из 40 шт. по 100 мг – от 578 руб.
Источник статьи: http://www.neboleem.net/umifenovir.php