Прегабалин
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Рецепт
Международный:
Rp.: Caps. Pregabalini 0,3 №30
D.S. По 2 капc. 2 раза в день.
Россия:
Рецептурный бланк 148-1/у-88
Фармакологическое действие
Противосудорожное средство с анальгезирующим и анксиолитическим действием. Прегабалин является аналогом GABA.
Предполагается, что анальгезирующее и противосудорожное действие обусловлено связыванием прегабалина с дополнительной субъединицей (α2-дельта-протеин) потенциалзависимых кальциевых каналов в ЦНС, что приводит к необратимому замещению [3H]-габапентина.
Прегабалин уменьшает клинические проявления генерализованного тревожного расстройства.
Способ применения
Для взрослых:
Принимают внутрь независимо от приема пищи в суточной дозе от 150 до 600 мг в 2 или 3 приема.
Если лечение необходимо прекратить, то рекомендуется делать это постепенно в течение минимум 1 недели.
Пациентам с нарушенной функцией почекдозу подбирают индивидуально с учетом КК.
Упациентов с нарушением функции печеникоррекции дозы не требуется.
Пациентам пожилого возраста старше 65 летможет потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек.
В случае пропуска дозы прегабалина необходимо принять следующую дозу как можно скорее, однако не следует принимать пропущенную дозу, если время приема следующей уже подходит.
Показания
— Лечение нейропатической боли у взрослых.
— Лечение фибромиалгии у взрослых.
— Эпилепсия: в качестве дополнительной терапии у взрослых с парциальными судорожными приступами, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией.
— Лечение генерализованного тревожного расстройства у взрослых.
Противопоказания
— Детский и подростковый возраст до 17 лет включительно, повышенная чувствительность к прегабалину.
Побочные действия
— Со стороны психики:часто — эйфория, спутанность сознания, снижение либидо, раздражительность, бессонница, дезориентация; нечасто — деперсонализация, аноргазмия, беспокойство, депрессия, ажитация, лабильность настроения, подавленное настроение, трудности в подборе слов, галлюцинации, необычные сновидения, усиление либидо, панические атаки, апатия, усиление бессонницы; редко — расторможенность, приподнятое настроение.
— Со стороны нервной системы:очень часто — головокружение, сонливость; часто — атаксия, нарушение внимания, нарушение координации, ухудшение памяти, тремор, дизартрия, парестезии, нарушение равновесия, амнезия, седативное действие, летаргия; нечасто — когнитивные расстройства, гипестезия, нистагм, нарушение речи, миоклонические судороги, ослабление рефлексов, дискинезия, психомоторное возбуждение, постуральное головокружение, гиперестезия, потеря вкусовых ощущений, ощущение жжения на слизистых и коже, интенционный тремор, ступор, обморок; редко — гипокинезия, паросмия, дисграфия; частота неизвестна — головная боль.
— Со стороны органов чувств:часто — головокружение, нечеткость зрения, диплопия; нечасто — гиперакузия, сужение полей зрения, снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, сухость в глазах, отечность глаз, повышенное слезотечение; редко — мелькание искр перед глазами, раздражение глаз, мидриаз, осциллопсия (субъективное ощущение колебания рассматриваемых предметов), нарушение восприятия глубины зрения, утрата периферического зрения, косоглазие, усиление яркости зрительного восприятия; частота неизвестна — кератит.
— Со стороны обмена веществ:часто — повышение аппетита, увеличение массы тела; нечасто — анорексия, гипогликемия; редко — уменьшение массы тела.
— Со стороны сердечно-сосудистой системы:нечасто — тахикардия, AV-блокада I степени, приливы, снижение АД, похолодание конечностей, повышение АД; редко — синусовая тахикардия, синусовая аритмия, синусовая брадикардия; частота неизвестна — хроническая сердечная недостаточность, удлинение интервала QT.
— Со стороны дыхательной системы:нечасто — одышка, кашель, сухость слизистой оболочки носа, назофарингит; редко — заложенность носа, кровотечение из носа, ринит, храп, чувство стеснения в глотке; нечасто — отек легких.
— Со стороны пищеварительной системы:часто — сухость во рту, запор, рвота, метеоризм, вздутие живота; нечасто — повышенное слюноотделение, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипестезия слизистой оболочки полости рта; редко — асцит, дисфагия, панкреатит; частота неизвестна — отек языка, тошнота, диарея.
— Со стороны костно-мышечной системы:нечасто — подергивания мышц, припухлость суставов, мышечные спазмы, миалгия, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, скованность в мышцах; редко — спазм шейных мышц, боль в шее, рабдомиолиз.
— Со стороны мочевыделительной системы:нечасто — дизурия, недержание мочи; редко — олигурия, почечная недостаточность.
— Со стороны репродуктивной системы:часто — эректильная дисфункция; нечасто — задержка эякуляции, сексуальная дисфункция; редко — аменорея, боль в грудных железах, выделения из молочных желез, дисменорея, увеличение молочных желез в объеме.
— Со стороны системы кроветворения:редко — нейтропения.
— Дерматологические реакции:нечасто — гиперемия кожи, потливость, папуллезная сыпь; редко — холодный пот; частота неизвестна — кожный зуд, синдром Стивенса-Джонсона.
— Аллергические реакции:редко — крапивница; частота неизвестна — ангионевротический отек), гиперчувствительность.
— Со стороны лабораторных показателей:нечасто — повышение активности АЛТ, АСТ, КФК, снижение числа тромбоцитов; редко — повышение содержания глюкозы и креатинина в крови, снижение уровня калия в крови, снижение числа лейкоцитов в крови.
— Прочие:часто — утомляемость, периферические отеки, чувство опьянения, нарушение походки; нечасто — астения, падения, жажда, чувство стеснения в груди, генерализованные отеки, озноб, боль; редко — гипертермия.
Форма выпуска
Капсулытвердые желатиновые №0, с корпусом и крышечкой от белого или почти белого цвета до белого с желтоватым оттенком цвета; Содержимое капсул — порошок или уплотненная порошковая масса белого или почти белого цвета.
1 капс. прегабалин 300 мг.
Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат — 1.2 мг, кальция карбонат — 136.17 мг, крахмал картофельный — 15.13 мг, кремния диоксид коллоидный — 11.8 мг, тальк — 5.9 мг, магния стеарат — 1.8 мг.
Состав крышечки капсулы:титана диоксид — 2%, желатин — до 100%.
Состав корпуса капсулы:титана диоксид — 2%, желатин — до 100%.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) — пачки из картона коробочного.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) — пачки из картона коробочного.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) — пачки из картона коробочного.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) — пачки из картона коробочного.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) — пачки из картона коробочного.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) — пачки из картона коробочного.
30 шт. — флаконы (1) — пачки из картона коробочного.
60 шт. — флаконы (1) — пачки из картона коробочного.
Источник статьи: http://allmed.pro/drugs/pregabalin
Лирика
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Рецепт
Международный:
Rp.: Caps. «Lyrica» 0,3 №30
D.S. По 2 капc. 2 раза в день.
Россия:
Rp.: Caps. Pregabalini 0,3 №30
D.S. По 2 капc. 2 раза в день.
Рецептурный бланк 148-1/у-88
Фармакологическое действие
Лирика – лекарственный препарат, обладающий противоэпилептической и противосудорожной активностью. Активным компонентом препарата является прегабалин – алкилированный аналог гамма-аминомасляной кислоты, однако, несмотря на структурное сходство молекул, прегабалин не обладает свойственной гамма-аминомасляной кислоте активностью. Прегабалин не оказывает ни прямого, ни опосредованного ГАМК-ергического действия. Механизм действия препарата основан на его способности связываться с альфа-2-дельта субъединицами кальциевых каналов нейронов (кальциевыми каналами N- и P/O-типа), вследствие чего отмечается снижение транспорта кальция в клетки нейронов в ответ на потенциал действия. Для препарата характерна высокая степень сродства к альфа-2-дельта протеину, находящемуся в тканях центральной нервной системы. Применение препарата приводит к снижению высвобождения нейротрансмиттеров боли (в том числе глутамата, норадреналина и субстанции Р) в синаптическую щель при возбуждении нейронов. Вследствие таких изменений под действием препарата избирательно подавляется проведение импульса, следует отметить, что препарат Лирика подавляет возбудимость сети нейронов только при патологических состояниях.
Препарат оказывает анальгетическое действие при болях нейропатической этиологии и постоперационном болевом синдроме, в том числе при таких состояниях, как гиперальгезия и алодиния.
Препарат в терапевтической дозе хорошо переносится пациентами, в ходе исследований было отмечено отсутствие тератогенного действия при применении препарата в дозах, в 2 раза превышающих терапевтические. В результате ряда исследований было отмечено отсутствие канцерогенного и генотоксического действия прегабалина.
После перорального применения препарат хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, пик концентрации активного вещества в плазме крови отмечается спустя 1 час после перорального приема препарата. При повторном применении препарата Лирика время достижения максимальной плазменной концентрации активного вещества не изменяется. Биодоступность препарата не зависит от принятой дозы и составляет около 90%. При повторном применении препарата равновесные концентрации прегабалина достигаются в течение 24-48 часов. Прием пищи снижает скорость и степень абсорбции прегабалина, так при одновременном приеме препарата с пищей время достижения пика активного вещества в плазме увеличивается на 2,5 часа, а максимальные плазменные концентрации препарата снижаются на 25-30% (в сравнении с данными, полученными после приема препарата натощак). Следует отметить, что прием пищи не оказывает клинически значимого действия на объем абсорбции.
Для препарата не характерно связывание с белками плазмы. Прегабалин хорошо проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьеры, а также выделяется с грудным молоком.
Незначительная часть препарата (менее 1%) метаболизируется с образованием N-метилированного соединения. Выводится препарат в неизменном виде с мочой. Около 1% препарата выводится с мочой в виде метаболита. Период полувыведения препарата равен 6,3 часа. Следует отметить, что клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина.
У пациентов, принимающих противоэпилептические препараты, и пациентов, страдающих хроническим болевым синдромом, показатели фармакокинетики аналогичны таковым у здоровых добровольцев.
У пациентов, страдающих нарушением функции почек, необходима коррекция дозы. Снижение клиренса прегабалина у пациентов, страдающих почечной недостаточностью, прямо пропорционально снижению клиренса креатинина. Пациентам со сниженным клиренсом креатинина необходимо уменьшение дозы препарата Лирика, а пациентам, находящимся на гемодиализе, после проведения сеанса гемодиализа необходимо увеличивать дозу прегабалина (спустя 4 часа гемодиализа из плазмы крови выводится около 50% от принятой дозы препарата).
Пациентам, страдающим печеночной недостаточностью, коррекция дозы препарата обычно не требуется, так как прегабалин в незначительных количествах подвергается метаболизму, и нарушение функции печени не оказывает существенного влияния на фармакокинетику препарата.
У пациентов пожилого возраста отмечается снижение клиренса креатинина и прегабалина, рекомендуется корректировать дозы препарата Лирика у пациентов с возрастными нарушениями функции почек.
Способ применения
Для взрослых:
Внутрь, независимо от приема пищи, суточная доза Лирики — 150-600 мг, разделенная на 2-3 приема.
Нейропатическая боль: начальная доза — 150 мг/сут; в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу Лирики увеличивают до 300 мг/сут, при необходимости еще через 7 дней — до максимальной дозы 600 мг/сут.
При эпилепсии: начальная доза — 150 мг/сут; в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 7 дней дозу увеличивают до 300 мг/сут, через 7 дней — до максимальной дозы 600 мг/сут.
При почечной недостаточности суточную дозу Лирики подбирают с учетом КК: при КК 60 мл/мин и более начальная доза — 150 мг/сут, максимальная — 600 мг/сут, кратность приема — 2-3 раза; при КК 30-60 мл/мин начальная доза — 75 мг/сут, максимальная — 300 мг/сут, кратность приема 2-3 раза; при КК 15-30 мл/мин начальная доза — 25-50 мг/сут, максимальная — 150 мг/сут, кратность приема 1-2 раза; при КК менее 15 мл/мин начальная доза — 25 мг/сут, максимальная доза Лирики — 75 мг/сут, кратность приема — 1 раз.
При гемодиализе, после каждого 4-часового сеанса, назначают дополнительную начальную дозу — 25 мг/сут, максимально — 100 мг/сут однократно.
Пациентам старше 65 лет может потребоваться снижение дозы в связи со снижением функции почек.
Лечение Лирикой прекращают постепенно минимум в течение 1 недели.
Показания
Препарат применяется для купирования болевого синдрома у пациентов, страдающих фибромиалгиями и болью нейропатической этиологии.
Кроме того, препарат применяют для лечения пациентов с генерализованными тревожными расстройствами и эпилепсией.
У пациентов, страдающих эпилепсией, препарат Лирика применяют в качестве средства дополнительной терапии частичных (парциальных) припадков, в том числе парциальных припадков, которые сопровождаются вторичной генерализацией.
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам Лирики, детский возраст (до 17 лет), период лактации; для ЛФ, содержащих лактозу — непереносимость галактозы, лактазная недостаточность Лапа, нарушение всасывания глюкозы/галактозы.
Побочные действия
Препарат обычно хорошо переносится пациентами, однако, в единичных случаях возможно развитие таки побочных эффектов (не исключено, что развитие побочных эффектов связано с течением основного заболевания):
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нарушения аппетита (возможно как повышение аппетита, так и анорексия), сухость во рту, тошнота, рвота, нарушения стула, метеоризм. Кроме того, возможно развитие гиперсаливации, оральной гипоэстезии и желудочно-пищеводного рефлюкса. В единичных случаях у пациентов отмечалось развитие панкреатита, гипогликемии, асцита и дисфагии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: тахикардия, нейтропения, гиперемия и приливы крови, атриовентрикулярная блокада первой степени, изменения артериального давления. В единичных случаях возможно развитие синусовой аритмии (отмечалось развитие, как тахикардии, так и брадикардии).
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, атаксия, снижение внимания, нарушение координации, эйфория, повышенная раздражительность, спутанность сознания. Кроме того, возможно развитие нарушения мнестической функции, снижения памяти, тремора, дизартрии, парестезий, нарушения речи, сложностей с подбором слов, беспокойства, деперсонализации. У некоторых пациентов отмечалось развитие нарушений сна, в том числе бессонница и необычные сновидения. При применении препарата у пациентов отмечались резкие перепады настроения, депрессия, беспричинное беспокойство, галлюцинации, апатия, приподнятое настроение, психомоторная гиперактивность, гиперэстезия, снижение рефлексов, дискинезия, развитие острого тревожного состояния с панической реакцией. В единичных случаях возможно развитие гипокинезии, диплопии и парсомии.
Со стороны органов чувств: нарушение вкусовой чувствительности, гиперакузия, нарушения зрения, в том числе диплопия, сухость глаз, уменьшение остроты зрения, слезотечение, астенопия, боль в глазах. В единичных случаях отмечалось развитие фотопсии, раздражения глаз, мидриаза, нарушений периферического зрения, осцилопсии и косоглазия.
Со стороны дыхательной системы: нарушение дыхания, сухость слизистых оболочек, кашель, ринит, назофарингит, храп. Кроме того, возможно развитие носовых кровотечений и ощущения сжатия в горле.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: фасцикуляция мышц, судороги, боли в мышцах и суставах, отеки суставов, ригидность мышц, боли в спине и конечностях. В единичных случаях отмечалось развитие спазма мышц шеи и рабдомиолиза.
Со стороны мочеполовой системы: уменьшение количества мочи, развитие почечной недостаточности, недержание мочи, эректильная дисфункция, нарушения эякуляции, аменорея, дисменорея, снижение или повышение либидо, аноргазмия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, папулезная сыпь.
Другие: повышенная потливость, болезненность и гипертрофия молочных желез, выделения из молочных желез.
При применении препарата отмечается изменение некоторых показателей лабораторных исследований, в том числе повышение активности печеночных трансфераз, увеличение концентраций креатинина и глюкозы в крови, уменьшение количества тромбоцитов и лейкоцитов в крови, гипокалиемия.
Форма выпуска
Капсулы, содержащие 50, 75, 150 или 300мг активного вещества, по 14 штук в блистере по 1, 2 или 4 блистера в картонной упаковке.
Источник статьи: http://allmed.pro/drugs/lirika