Палиперидон
Фармдействие
Палиперидон — это центрально действующий антагонист дофаминовых D2-рецепторов, обладающий также высоким антагонизмом в отношении серотониновых 5-НТ2-рецепторов. Кроме того, палиперидон является антагонистом α1- и α2-адренергических рецепторов и Н1-гистаминовых рецепторов. Палиперидон не обладает аффинитетом к холинергическим, мускариновым, а также β1- и β2-адренергическим рецепторам. Фармакологическая активность (+) и (−)-энантиомеров палиперидона одинакова в качественном и количественном отношениях.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D2-дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину способствует уменьшению экстрапирамидных побочных эффектов и расширению терапевтического воздействия препарата с охватом негативных и продуктивных симптомов шизофрении.
Фармакокинетика:
После приема внутрь абсорбируется в желудочно-кишечном тракте до 28%. После внутримышечного введения вследствие низкой растворимости в воде медленно всасывается в системный кровоток. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 13-14 сут после внутримышечной инъекции и спустя 24 ч — после приема внутрь. Связь с белками плазмы составляет 74%.
Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 23 ч. Элиминация почками (80%) и с фекалиями (20%), в неизмененном виде — около 56%.
Показания
Применяется для лечения шизофрении и с целью профилактики рецидивов шизофрении.
Противопоказания
Дозирование
Внутрь утром по 3-12 мг/сут.
Внутримышечно (в дельтовидную мышцу): 150 мг в первый день и 100 мг через 1 неделю, затем по 75 мг ежемесячно в дельтовидную или ягодичную мышцу.
Высшая суточная доза: 12 мг внутрь и 150 мг для внутримышечного введения.
Высшая разовая доза: 12 мг внутрь и 150 мг для внутримышечного введения.
Побочные эффекты
Общие реакции: гриппоподобный синдром интоксикации, чувство тяжести в голове, головокружение, вздутие живота, тепловой удар.
Центральная и периферическая нервная система: бессонница ночью и сонливость днём, тремор, головокружение, суицидальные наклонности, нервозность, изменение либидо (повышение или понижение), «синдром беспокойных ног», замедление мысленной деятельности. Редко — бред, навязчивые мысли, угнетение сознания.
Система кровообращения: ортостатическая гипотензия, аритмия, вазовагальный синдром, тромбофлебит.
Дыхательная система: одышка, пневмония, икота.
Пищеварительная система: тошнота, диспепсия, рвота, кариес, отек языка, недержание стула.
Органы чувств: боль и шум в ушах, синдром «сухого глаза», потеря или извращение вкуса, фотофобия.
Костно-мышечная система: миалгия, судорожный синдром, миастения.
Дерматологические реакции: крапивница, сухость кожи, гипергидроз, алопеция, себорея.
Мочевыделительная система: недержание мочи, цистит, болезненная эрекция.
Взаимодействие
Потенцирует действие α1-адреноблокаторов, повышается риск ортостатической гипотензии.
При лечении препаратом прием алкоголя усиливает угнетение центральной нервной системы.
При взаимодействии с антихолинергическими средствами повышается риск развития гипертермии.
Повышается риск токсических эффектов при одновременном применении с интраконазолом, кетоназолом, флуоксетином, пароксетином.
Индукторы CYP3A4 ( карбамазепин ) снижают эффективность лечения палиперидоном, что требует увеличить дозировку вдвое.
Особые указания
С осторожностью:
Применять с осторожностью при следующих заболеваниях: ИБС, постинфарктных состояниях, нарушениях проводимости миокарда, артериальной гипотензии, эпилепсии, сахарном диабете, ожирении. Требуется корректировка дозы при физических нагрузках, связанных с повышенным потоотделением (дегидратация).
Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA — категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Передозировка:
Симтомы: ортостатический коллапс, астения, тахикардия, экстрапирамидные расстройства.
Особые указания:
При лечении палиперидоном необходимо производить мониторинг уровня глюкозы в крови, проводить проверку состояния глазного дна и сухожильных рефлексов.
Лицам, принимающим препарат в амбулаторном режиме, запрещается водить автомобиль и работать на производстве с движущимися механизмами.
Источник статьи: http://bz.medvestnik.ru/classify/mnn/Paliperidon.html
Палиперидон в Москве
Часто спрашивают:
- таблетки 6 мг
- таблетки 3 мг
- суспензия 100 мг/мл
- таблетки 9 мг
- суспензия 200 мг/мл
Фильтры
Инвега таблетки 6 мг 28 штук (пролонгированного действия)
- Производитель: Джонсон & Джонсон/Янссен-Силаг (Россия/Италия)
- лекарственное средство
- Действующее вещество: Палиперидон
Инвега таблетки 9 мг 28 штук (пролонгированного действия)
- Производитель: Джонсон & Джонсон/Янссен-Силаг (Россия/Италия)
- лекарственное средство
- Действующее вещество: Палиперидон
Инвега таблетки 3 мг 28 штук (пролонгированного действия)
- Производитель: Джонсон & Джонсон/Янссен-Силаг (Россия/Италия)
- лекарственное средство
- Действующее вещество: Палиперидон
Ксеплион суспензия 50 мг 1 шприц 0.5 мл (для инъекций)
- Производитель: Джонсон & Джонсон/Силаг АГ (Россия/Швейцария)
- лекарственное средство
- Действующее вещество: Палиперидон
Ксеплион суспензия 75 мг 1 шприц 0.75 мл (для инъекций)
- Производитель: Джонсон & Джонсон/Силаг АГ (Россия/Швейцария)
- лекарственное средство
- Действующее вещество: Палиперидон
Ксеплион суспензия 100 мг 1 шприц 1 мл (для инъекций)
- Производитель: Джонсон & Джонсон/Силаг АГ (Россия/Швейцария)
- лекарственное средство
- Действующее вещество: Палиперидон
Ксеплион суспензия 150 мг 1 шприц 1.5 мл (для инъекций)
- Производитель: Джонсон & Джонсон/Силаг АГ (Россия/Швейцария)
- лекарственное средство
- Действующее вещество: Палиперидон
Тревикта суспензия 175 мг 1 шприц 0.875 мл (для инъекций)
- Производитель: Джонсон & Джонсон/Янссен Фармацевтика (Россия/Бельгия)
- лекарственное средство
- Действующее вещество: Палиперидон
Тревикта суспензия 350 мг 1 шприц 1.75 мл (для инъекций)
- Производитель: Джонсон & Джонсон/Янссен Фармацевтика (Россия/Бельгия)
- лекарственное средство
- Действующее вещество: Палиперидон
Тревикта суспензия 263 мг 1 шприц 1.315 мл (для инъекций)
- Производитель: Джонсон & Джонсон/Янссен Фармацевтика (Россия/Бельгия)
- лекарственное средство
- Действующее вещество: Палиперидон
Тревикта суспензия 525 мг 1 шприц 2.625 мл (для инъекций)
- Производитель: Джонсон & Джонсон/Янссен Фармацевтика (Россия/Бельгия)
- лекарственное средство
- Действующее вещество: Палиперидон
Вся информация на сайте — справочная.
Перед применением лекарственных препаратов консультируйтесь с врачом.
Источник статьи: http://003ms.ru/catalog/synonyms/paliperidon
Палиперидон
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Рецепт
Международный:
Россия:
S: По 1 таблетке 1 раз в сутки
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологическое действие
Палиперидон – антагонист допаминовых D2-рецепторов центрального действия, обладает также высоким антагонизмом в отношении серотониновых 5-НТ2-рецепторов. Кроме того, палиперидон является антагонистом 1- и 2-адренорецепторов и гистаминовых Н1-рецепторов. Палиперидон не обладает аффинитетом к холинорецепторам, мускариновым, а также 1- и2-адренорецепторам. Фармакологическая активность (+)- и (-) -энантиомеров палиперидона одинакова в качественном и количественном отношениях. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотические средства (нейролептики). Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать склонность к экстрапирамидному побочному действию и расширять терапевтическое воздействие препарата, включающее негативные и продуктивные симптомы шизофрении. Палиперидон оказывает влияние на структуру сна: уменьшает латентный период до засыпания, уменьшает число пробуждений после засыпания, увеличивает общую продолжительность сна, увеличивает время сна и повышает индекс качества сна. Оказывает противорвотное действие, может вызывать увеличение концентрации пролактина в плазме крови.
Способ применения
Для взрослых:
Рекомендуемая доза составляет 6 мг 1 раз/сут, утром, независимо от приема пищи. Постепенное повышение начальной дозы не требуется. У некоторых пациентов терапевтический эффект вызывают более низкие или более высокие дозы в пределах рекомендуемого диапазона 3–12 мг 1 раз/сут. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая жидкостью, их нельзя разжевывать, делить на части или измельчать.
Для пациентов с легким нарушением функции почек (КК более 50 мл/мин, но менее 80 мл/мин) . Рекомендуемая доза составляет 6 мг 1 раз/сут. Для пациентов с умереннымили тяжелым нарушением функции почек (КК менее 50 мл/мин) рекомендуемая доза препарата составляет 3 мг 1 раз/сут. Изменять дозу при наличии показаний следует после повторной оценки состояния пациента.
Пациентам с нарушениями функции печени Не требуется снижения дозы. Для пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек (КК более 80 мл/мин) Рекомендуются те же дозы препарата, что и для взрослых пациентов с нормальной функцией почек. Вместе с тем, у пожилых пациентов функция почек может быть снижена, и в этом случае дозу препарата следует подбирать в соответствии с функцией почек у конкретного пациента.
Не рекомендуется изменять дозу палиперидона в зависимости от пола, возраста и от пристрастия к курению. Применение при нарушениях функции печени Пациентам с нарушениями функции печени не требуется снижения дозы. Применение при нарушениях функции почек Для пациентов с умереннымили тяжелым нарушением функции почек (КК менее 50 мл/мин) рекомендуемая доза препарата составляет 3 мг 1 раз/сут.
Показания
Шизофрения (в т.ч. в фазе обострения). Шизофрения (в т.ч. в фазе обострения). Профилактика обострений шизофрении.Профилактика обострений шизофрении.
Источник статьи: http://allmed.pro/ua/drugs/paliperidon