Медазепам
Химическое название
7-Хлор-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1H-1,4-бензодиазепин. Чаще всего находится в составе препаратов в виде гидрохлорида.
Химические свойства
Медазепам – дневной анксиолитик, производное 1,4-бензодиазепина. Представляет собой белый или зеленовато-желтый мелкий кристаллический порошок. В воде практически не растворяется, хорошо растворим в спирте. Транквилизатор, молекулярная масса составляет 270,8 грамм на моль. Выпускается в таблетированной форме для перорального приема.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика и фармакокинетика
Медазепам вступает в связь со специфическими рецепторами ГАМКа-рецепторного комплекса, что повышает их чувствительность к гамма-аминомасляной кислоте. Это приводит к повышению частоты открытия каналов между мембранами нервных клеток для ионов хлора, к гиперполяризации постсинаптических мембран нейронов и угнетению их активности.
Лекарство обладает ярко выраженным анксиолитическим действием. Оказывает слабо выраженные снотворный, седативный, противосудорожный и миорелаксирующий эффекты. Проходит ощущение тревоги, притупляется страх, спадает психоневротическое напряжение и двигательное возбуждение. Пациент может критически оценивать свое состояние, стабилизируются функции вегетативной нервной системы.
Несмотря на то, что данное вещество обладает седативным эффектом, оно не влияет на работоспособность пациентов, обладает активирующими свойствами, применяется в качестве дневного транквилизатора. При длительном приеме лекарства может развиться психическая и лекарственная зависимость.
После перорального приема хорошо усваивается в пищеварительном тракте. Биологическая доступность составляет 50-70%. Максимальная концентрация лекарства в крови достигается в течение 60-120 минут. У средства очень высокая степень связи с белками плазмы, около 99%. Метаболизм происходит в печени, где образуются активные метаболиты: диазепам, дезметилмедазеп, нордиазепам и оксазепам.
Период полувыведенния составляет 2 часа, метаболиты выводятся дольше, их можно обнаружить в крови в течение двух недель после приема. Средство и его метаболиты преодолевают плацентарный барьер, обнаруживаются в грудном молоке. Выводится лекарство через почки и кишечник.
Показания к применению
Медазепам рекомендуют назначать больным, ослабленным пациентам:
- при неврозах, психопатии, повышенной возбудимости, эмоциональной лабильности и раздражительности;
- с пониженным настроением, тревогой, страхами;
- при психосоматических и психовегетативных расстройствах, ВСД, бессоннице;
- с функциональными расстройствами сердечно-сосудистой системы и пищеварительного тракта;
- во время климакса;
- для профилактики мигрени.
Несмотря на то, что прием данного лекарства снижает когнитивные способности у детей, его иногда назначают при психической лабильности, чрезмерной возбудимости и «школьных» неврозах.
Противопоказания
Лекарство не рекомендуется к приему:
Побочные действия
Во время лечения могут наблюдаться следующие побочные реакции:
- головные боли (чаще всего после первого приема, проходит после коррекции дозировки), сонливость, общая слабость, утомляемость, вялость;
- антероградная амнезия, подавленность, спутанность сознания;
- парез аккомодации, подергивание глазного яблока, дизартрия, двойное видение;
- болезненные ощущения в грудной клетке, атаксия;
- парадоксальное возбуждение, мысли о суициде, страх, бессонница, агрессия, судороги (дети и пожилые пациенты);
- брадикардия, снижение АД, тахикардия, тошнота;
- альвеолярная гиповентиляция, ларингоспазм, угнетение дыхания, одышка, сухость в ротовой полости;
- боли в области желудка, запор, несварение желудка, желтуха, рост активности ферментов печени;
- миастения, анурия, аллергия на коже, экзантема, дисменорея;
- снижение сексуальной активности, боли в груди, развитие зависимости;
- синдром отмены.
Медазепам, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Таблетки принимают внутрь.
Лечение начинают с приема 5 мг вещества, 2-3 раза в день. Далее суточная дозировка постепенно повышается до 30 мг. Лучше всего принимать 5 мг в первой половине дня и 10 мг в вечернее время. Максимальная суточная дозировка для взрослого при амбулаторном лечении составляет 40 мг. В условиях стационара пациенту могут назначить 60 мг лекарства в сутки.
Для пожилых пациентов и подростков рекомендуемая дозировка – 20 мг в сутки. Для детей суточная доза рассчитывается из соображений по 2 мг на кг веса. Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от болезни и реакции на медикамент.
Передозировка
При приеме больших доз лекарства у пациентов наблюдались: сонливость, атаксия, усталость и страхи, пониженное давление, тахикардия, атония мышц. При тяжелой передозировке наступает кома, судороги, остановка или угнетение дыхания, возможна остановка сердца.
В качестве терапии показано промывание желудка, слабительные средства и активированный уголь. Следует контролировать АД, дыхательную функцию, ЧСС, температуру тела пострадавшего, проводится симптоматическое лечение. Допускается применение специфического антагониста – флумазенила.
Взаимодействие
Сочетание Медазепама с препаратами для наркоза, опиоидами, этиловым спиртом, миорелаксантами может усилить седативное действие на центральную нервную систему.
Бета-адреноблокаторы, лекарства, понижающие АД, антикоагулянты не рекомендуется сочетать с Медазепамом.
Эффективность средства снижается под действием барбитуратов и фенитоина, повышается – при сочетании с циметидином.
С осторожностью лекарство сочетают с гормональными противозачаточными средствами, такая комбинация может усилить эффект от приема средства.
Условия продажи
Особые указания
Ежедневный прием лекарства в течение 14 дней и более может привести к развитию лекарственной зависимости. Такой эффект может развиться при приеме обычных терапевтических доз.
Терапию средством можно проводить только в том случае, если его назначил лечащий врач. Необходимо строго следовать его указаниям, не превышать суточную дозировку и кратность приема.
Если во время лечения у пациентов возникли парадоксальные реакции, обострилось чувство страха, агрессия, суицидальные наклонности, появились галлюцинации и судороги, то терапию прекращают.
Если очередной прием таблеток был пропущен, нельзя пить двойную дозу.
Во время терапии рекомендуется воздерживаться от управления автомобилем и выполнения работы, связанной с повышенной концентрацией внимания.
Лекарство отменяют постепенно, чтобы избежать синдрома отмены.
Анксиолитики не назначают при напряжении и тревоге, возникающей вследствие повседневного стресса.
Детям
Вещество противопоказано детям до 10 лет. В подростковом возрасте лекарство назначают редко, при острой необходимости.
Источник статьи: http://medside.ru/medazepam
Аналоги лекарства Медазепам
Почему жадные аптеки скрывали средство мощнее Экзодерила в 39 раз? Им оказался советский густой.
Действующее вещество
Аналоги
Даже самая убитая печень очищается этим средством!
Кардиолог: «Не губите сердце таблетками! На ночь выпивайте чашку простого. «
Елена Малышева: «Окулисты молчали об этом! Простой способ вернуть себе 100% зрение за считанные дни. «
Международное наименование
Групповая принадлежность
Лекарственная форма
Фармакологическое действие
«Дневное» анксиолитическое средство (транквилизатор) из группы бензодиазепинов, оказывает анксиолитическое, миорелаксирующее и противоэпилептическое действие, обладает незначительно выраженным тимолептическим эффектом.
Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами лимбической системы и восходящей активирующей формации ствола мозга, способствует открытию Cl—каналов, что ведет к усилению тормозных влияний ГАМК в ЦНС.
Устраняет состояние тревоги, чувство страха, психоневротическое напряжение, общее двигательное возбуждение, избыточную суетливость, восстанавливает эмоциональное поведение и оказывает стабилизирующее воздействие на вегетативную нервную систему. Восстанавливает критическую оценку собственного заболевания. Противоэпилептическое, центральное миорелаксирующее, седативное и снотворное действие выражено в меньшей степени, чем у типичных бензодиазепиновых анксиолитических ЛС (транквилизаторов).
Показания
Неврозы, психопатия с тревогой, возбуждение, нервное напряжение, раздражительность, мигрень (профилактика приступов), климактерический синдром, алкоголизм (абстинентный синдром).
У детей – «школьные» неврозы, психическая лабильность, чрезмерная возбудимость.
Противопоказания
Побочные действия
Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль (первая реакция на прием, исчезающая после снижения дозы), слабость, головокружение, оглушенность, антероградная амнезия, депрессия, спутанность сознания, дизартрия, атаксия (у пожилых пациентов и больных с умственной отсталостью), парез аккомодации; у пожилых пациентов и детей – потеря ориентации, расторможенность, агрессивность.
Со стороны ССС: тахикардия, снижение АД.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсические явления, повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхательного центра (при обструкции дыхательных путей или повреждении головного мозга), альвеолярная гиповентиляция (у больных с ХОБЛ при приеме в высоких дозах).
Прочие: снижение потенции и/или либидо, дисменорея, задержка мочи, спазм голосовых связок, боли в грудной клетке, синдром «отмены», парадоксальные реакции, лекарственная зависимость (особенно при длительном применении), аллергические реакции.
Применение и дозировка
Внутрь, перед приемом пищи, начиная с 5 мг 2-3 раза в день, постепенно повышая дозу до 30 мг/сут (при необходимости – до 40 мг/сут). В амбулаторных условиях рекомендуется прием по 5 мг утром и в полдень и 10 мг вечером. Максимальная суточная доза для взрослых – 40 мг (в амбулаторных условиях) и 60-70 мг (в условиях стационара). Продолжительность курса – не более 2 мес, повторный курс – после перерыва (не менее 3 нед).
Лицам пожилого возраста и подросткам назначают по 10-20 мг/сут, детям разовая (суточная) доза: в возрасте 1-2 лет – 1 мг (2-3 мг), 3-6 лет – 1-2 мг (3-6 мг), 7-10 лет – 4-8 мг (6-24 мг) и старше 10 лет – 6-10 мг (20-60 мг). При лечении алкоголизма назначают 30 мг/сут в течение 1-2 нед.
Особые указания
В период лечения может вызывать затруднение запоминания и обучения, следует воздерживаться от употребления этанола.
При лечении и профилактике развития абстинентного синдрома отмену проводят постепенно.
Назначают на короткое время, при длительном применении – формирование лекарственной зависимости (при чрезмерном превышении дозы – развитие толерантности и психической зависимости).
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие
При совместном назначении происходит взаимное усиление действий этанола, наркотических анальгетиков, ЛС для общей анестезии, миорелаксантов центрального действия, барбитуратов, снотворных, антидепрессантов.
При одновременном приеме гипотензивных ЛС центрального действия, бета-адреноблокаторов или антикоагулянтов результат взаимодействия непредсказуем.
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают и удлиняют эффект, индукторы (барбитураты и фенитоин) ослабляют.
Пероральные контрацептивы могут задерживать метаболизм медазепама, что приводит к усилению интенсивности и длительности его действия.
Снижает действие леводопы, усиливает фенитоина (торможение метаболизма последнего).
Источник статьи: http://www.analogitabletok.ru/analogi.php?id=4736