Ламотриджин
Состав
Таблетки Ламотриджин содержат по 25, 50 или 100 мг действующего вещества + вспомогательные элементы.
Форма выпуска
Лекарство выпускают в виде круглых таблеток в различной упаковке.
Фармакологическое действие
Противоэпилептическое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Препарат имеет способность оказывать влияние на пресинаптические натриевые каналы в нейрональных мембранах, угнетая процессы высвобождения глутаминовой кислоты. Дополнительно ламотриджин ингибирует процесс деполяризации, вызванный глутаматом.
Лекарство практически полностью всасывается из ЖКТ и попадает в кровоток. Уже через 2 с половиной часа после приема действующее вещество достигает своей максимальной концентрации.
Около половины вещества связывается с белками крови. Препарат подвергается реакция метаболизма в печени. Период полувыведения составляет от 24 до 35 часов. У детей этот показатель несколько ниже.
Прием пищи не влияет на эффективность средства, однако способен замедлить процесс абсорбции.
Выводится лекарство через почки, в виде метаболитов, около 10% — в виде ламотриджина, и незначительная часть – с калом.
Показания к применению
- в составе комплексного лечения или как монотерапию парциальных или генерализованных припадков;
- для лечения припадков при синдроме Леннокса-Гасто;
- при типичных абсансах;
- в качестве профилактического средства депрессий, гипоманий и различных маний при биполярных расстройствах.
Противопоказания
Препарат не назначают:
- беременным женщинам;
- при аллергии на какой-либо из компонентов средства;
- во время лактации;
- детям, не достигшим возраста 2-х лет;
- при тяжелых нарушениях в работе печени;
- во время приема прочих лекарств, не сочетающихся с веществом ламотриджин (см. лекарственное взаимодействие).
Побочные эффекты
Лекарство может вызвать:
- высыпания на коже, отек лица, лихорадку;
- головные боли, головокружение, проблемы со сном, агрессивность, снижение работоспособности;
- тошноту, тремор, спутанность сознания, рвоту, диплопию;
- проблемы со зрением, искаженное чувство равновесия, конъюнктивит;
- лимфаденопатию,анемию, повышение уровня ферментов печени, желтуху;
- синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Инструкция по применению Ламотриджина (Cпособ и дозировка)
Количество препарата в сутки определяется врачом в зависимости от заболевания и его тяжести, сочетания с другими препаратами.
Как правило, назначают от 25 до 50 мг средства за раз. Суточная дозировка может быть порядка 100-200 мг.
Максимальная – 700 мг.
В случае приема лекарства детьми от 2 до 12 лет, максимальное количество препарата в сутки – 400 мг. Количество лекарства в день рассчитывается: по 1-2 мг на кг веса.
Продолжительность терапии и схема лечения назначается врачом.
Передозировка
В случае передозировки возможны: головокружение, рвота, головные боли, сонливость, атаксия, состояние близкое к коме.
В качестве терапии промывают желудок, назначают Активированный уголь, производят госпитализацию, симптоматическую терапию.
Взаимодействие
К снижению эффективности лекарства и AUC приводит сочетание с гормональными контрацептивами (содержащими левоноргестрел и этинилэстрадиол).
Вальпроаты блокируют ферменты печени, замедляют процессы метаболизма препарата, лекарство выводится из организма почти вдвое дольше.
Лекарства – индукторы ферментов печени – напротив, имеют способность ускорять метаболизм Ламотриджина до двух раз. К таким средствам относят: Фенитоин, Фенобарбитал, Карбамазепин, Примидон, Парацетамол. Также при сочетанном приеме этих препаратов наблюдались атаксия, тошнота, головокружение, диплопия.
Препарат не обладает способностью вытеснять другие средства от эпилепсии из белков плазмы крови.
При сочетании средства с Рифампицином происходит стимуляция клиренса активного препарата и ускорение выведения из организма.
Условия продажи
Для того, чтобы приобрести, требуется рецепт.
Условия хранения
Хранят препарат в прохладном, сухом месте.
Срок годности
Особые указания
Если у пациента имеются заболевания почек, то терапию лекарственным средством следует проводить с осторожностью. Суточную дозировку следует уменьшить, как минимум в половину. У лиц, страдающих от заболеваний печени, дозировку рекомендуется снизить на 70%.
Ламотриджин не рекомендуется к приему пожилыми людьми.
При резком прекращении терапии может развиться синдром отмены, повышение частоты приступов, поэтому отмену необходимо производить медленно, в течение 14 дней.
Во время лечения не рекомендуется управлять автомобилем или выполнять какие-либо высокоточные операции.
Если после приема таблеток у больного развились сильные аллергические реакции, в том числе токсический эпидермальный некролиз, лучше как можно скорее прекратить прием лекарства.
У лиц, которые находятся на гемодиализе нужно учитывать, что в течение четырехчасовой процедуры из организма выводится порядка 20% действующего вещества.
Источник статьи: http://medside.ru/lamotridzhin
Ламотриджин синонимы и аналоги
Противосудорожное средство. Механизм действия связан с влиянием на потенциалзависимые натриевые каналы пресинаптической мембраны. Это приводит к уменьшению выделения в синаптическую щель медиаторов, в первую очередь глутамата — возбуждающей аминокислоты, играющей важную роль в формировании эпилептических разрядов в головном мозге.
Фармакокинетика
После приема внутрь ламотриджин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается примерно через 2.5 ч. Связывание с белками плазмы составляет 55%. Подвергается интенсивному метаболизму с образованием основного метаболита N-глюкуронида.
T1/2 у взрослых составляет в среднем 29 ч. Выводится почками главным образом в виде метаболита; около 8% активного вещества выводится в неизмененном виде.
T1/2 у детей меньше, чем у взрослых.
Дозировка
При приеме внутрь для взрослых и детей старше 12 лет начальная разовая доза составляет 25-50 мг, поддерживающие дозы — 100-200 мг/сут. В редких случаях могут потребоваться дозы 500-700 мг/сут.
Для детей в возрасте от 2 до 12 лет начальная доза составляет 0.2-2 мг/кг/сут, поддерживающая — 1-15 мг/кг/сут.
Максимальная суточная доза для детей в возрасте от 2 до 12 лет, в зависимости от применяемой схемы лечения, составляет 200-400 мг.
Частота приема, интервалы между приемами при повышении дозы зависят от применяемой схемы лечения, реакции пациента на проводимое лечение.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с противосудорожными средствами — индукторами метаболизма в печени (в т.ч. с фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом, примидоном) ускоряется метаболизм ламотриджина. При одновременном применении ламотриджина и карбамазепина или фенитоина происходит уменьшение T1/2 ламотриджина. Имеются сообщения о головокружении, атаксии, диплопии, нечеткости зрения и тошноте у пациентов, принимающих карбамазепин после начала лечения ламотриджином.
Вследствие ингибирования микросомальных ферментов печени под влиянием вальпроата натрия, при одновременном применении замедляется метаболизм ламотриджина, увеличивается T1/2 ламотриджина.
Применение при беременности и лактации
Клинические данные о безопасности применения ламотриджина при беременности и в период лактации недостаточны.
При решении необходимости применения при беременности следует сопоставить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.
Предварительные данные показывают, что ламотриджин проникает в грудное молоко в концентрации, составляющей 40-45% от концентрации в плазме. У небольшого числа грудных детей, матери которых получали ламотриджин, не отмечено побочного действия.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, нарушения сна, чувство усталости, агрессивность, спутанность сознания.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, нарушения функции печени.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: кожная сыпь (обычно макуло-папулезная), ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лимфаденопатия.
Показания
Парциальные и генерализованные тонико-клонические судорожные припадки (чаще в случаях резистентности к лечению другими противосудорожными средствами).
Противопоказания
Тяжелые нарушения функции печени, повышенная чувствительность к ламотриджину.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью.
Не следует применять ламотриджин у пациентов пожилого возраста.
При появлении выраженных кожных аллергических реакций применение ламотриджина следует прекратить.
При внезапной отмене ламотриджина возможно усиление проявлений эпилепсии, поэтому необходимо постепенно прекращать лечение, уменьшая дозу в течение 2 недель.
При одновременном применении с карбамазепином возможны головокружение, диплопия, атаксия, нарушения зрения, тошнота. Эти явления, как правило, проходят при уменьшении дозы карбамазепина.
Не следует применять ламотриджин у детей в возрасте до 2 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Источник статьи: http://pharmacevtika.ru/annotation/Lamotridzhin.html