Омепразол
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Рецепт
Международный:
Rp: Omeprazoli 0,02
D.t.d: №20 in caps.
S: Внутрь по 1 капсуле 1 раз в день до еды.
Россия:
Фармакологическое действие
Ингибитор H+-K+-АТФ-азы. Тормозит активность H+-K+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Вследствие снижения секреции кислоты уменьшает или нормализует воздействие кислоты на пищевод у пациентов с рефлюкс-эзофагитом.
Омепразол оказывает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori. Эрадикация H. pylori при одновременном применении омепразола и антибиотиков позволяет быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления поврежденной слизистой и стойкой длительной ремиссии и уменьшить вероятность развития кровотечения из ЖКТ.
Фармакокинетика
Абсорбция — высокая. Биодоступность 30-40% (при печеночной недостаточности возрастает практически до 100 %), увеличивается у людей пожилого возраста и у больных с нарушениями функций печени, недостаточность почечной функции влияния не оказывает. TCmax — 0.5-3.5 часа.
Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка. Связь с белками плазмы — 90-95% (альбумин и кислый альфа1-гликопротеин).
T1/2 — 0.5-1 ч (при печеночной недостаточности — 3 ч), клиренс — 500-600 мл/мин. Практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, с образованием 6 фармакологически неактивных метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и др.). Является ингибитором изофермента CYP2C19. Выведение почками (70-80%) и с желчью (20-30%) в виде метаболитов.
При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатина. У пожилых пациентов выведение уменьшается
Способ применения
Для взрослых:
Внутрь, запивая небольшим количеством воды (содержимое капсулы нельзя разжевывать).
Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения — по 1 капс. (20 мг) в сутки в течение 2–4 нед (в резистентных случаях — до 2 капс. в сутки).
Язвенная болезнь желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенный эзофагит — по 1–2 капс. в сутки в течение 4–8 нед.
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, вызванные приемом НПВС — по 1 капс. в сутки в течение 4–8 нед.
Эрадикация Helicobacter pylori — по 1 капс. 2 раза в сутки в течение 7 дней в сочетании с антибактериальными средствами.
Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — по 1 капс. в сутки.
Противорецидивное лечение рефлюкс-эзофагита — по 1 капс. в сутки в течение длительного времени (до 6 мес).
Синдром Золлингера-Эллисона — доза подбирается индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно — начиная с 60 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают до 80–120 мг/сут, в этом случае ее делят на 2 приема.
Для детей:
В случае тяжелых рефлюксных эзофагитов, устойчивых к другим видам терапии, детям старше 2 лет с массой тела больше 20 кг назначают 20 мг/сут (эквивалентно примерно 1 мг/кг/сут). Длительность лечения составляет 4–8 нед.
Детям в возрасте от 1 года до 2 лет назначают в дозе 10 мг/сут.
При этом содержимое капсулы высыпают в 50 мл питьевой воды, после перемешивания отмеряют половину данного объема жидкости и дают ее выпить ребенку. Если это необходимо, доза для детей от года до 2 лет может быть увеличена до 20 мг, для детей старше 2 лет – до 40 мг.
Для лечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori, детям и подросткам выбор схемы лечения должен осуществляться в соответствии с национальным, региональным и местным руководствами относительно бактериальной резистентности, длительности лечения (чаще – 7 дней, но иногда до 14 дней) и надлежащего использования антибактериальных средств.
Детям с массой тела 15-30 кг: омепразол 10 мг + амоксициллин 25 мг/кг + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела, каждый препарат по 2 раза/сут в течение одной недели.
Детям с массой тела 31-40 кг: омепразол 20 мг + амоксициллин 750 мг + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела, каждый препарат по 2 раза/сут в течение одной недели.
Детям с массой тела больше 40 кг: омепразол 20 мг + амоксициллин 1000 мг + кларитромицин 500 мг, каждый препарат по 2 раза/сут в течение одной недели.
Показания
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения и противорецидивное лечение), в т.ч. ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии);
— рефлюкс-эзофагит (в т. ч. эрозивный).
— гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера — Эллисона, стрессовые язвы желудочно-кишечного тракта, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз);
— гастропатия, вызванная приемом нестероидных противовоспалительных препаратов.
Противопоказания
— детский возраст;
— беременность;
— период лактации;
— гиперчувствительность.
С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность.
Побочные действия
- Со стороны органов пищеварения: диарея или запоры, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм; в редких случаях — повышение активности печеночных ферментов, нарушения вкуса, в отдельных случаях — сухость во рту, стоматит, у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени — гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени.
- Со стороны нервной системы: у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями — головная боль, головокружение, возбуждение, депрессия, у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени — энцефалопатия.
- Со стороны опорно-двигательного аппарата: в отдельных случаях — артралгия, миастения, миалгия.
- Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопепия.
- Со стороны кожных покровов: редко — кожная сыпь и/или зуд, в отдельных случаях фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, алопеция.
- Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок.
Прочие: редко — нарушения зрения, недомогание, периферические отеки, усиление потоотделения, гинекомастия, образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер).
Источник статьи: http://allmed.pro/drugs/omeprazol
Омепразол
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Рецепт
Международный:
Rp: Omeprazoli 0,02
D.t.d: №20 in caps.
S: Внутрь по 1 капсуле 1 раз в день до еды.
Россия:
Фармакологическое действие
Ингибитор H+-K+-АТФ-азы. Тормозит активность H+-K+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Вследствие снижения секреции кислоты уменьшает или нормализует воздействие кислоты на пищевод у пациентов с рефлюкс-эзофагитом.
Омепразол оказывает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori. Эрадикация H. pylori при одновременном применении омепразола и антибиотиков позволяет быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления поврежденной слизистой и стойкой длительной ремиссии и уменьшить вероятность развития кровотечения из ЖКТ.
Фармакокинетика
Абсорбция — высокая. Биодоступность 30-40% (при печеночной недостаточности возрастает практически до 100 %), увеличивается у людей пожилого возраста и у больных с нарушениями функций печени, недостаточность почечной функции влияния не оказывает. TCmax — 0.5-3.5 часа.
Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка. Связь с белками плазмы — 90-95% (альбумин и кислый альфа1-гликопротеин).
T1/2 — 0.5-1 ч (при печеночной недостаточности — 3 ч), клиренс — 500-600 мл/мин. Практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, с образованием 6 фармакологически неактивных метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и др.). Является ингибитором изофермента CYP2C19. Выведение почками (70-80%) и с желчью (20-30%) в виде метаболитов.
При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатина. У пожилых пациентов выведение уменьшается
Способ применения
Для взрослых:
Внутрь, запивая небольшим количеством воды (содержимое капсулы нельзя разжевывать).
Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения — по 1 капс. (20 мг) в сутки в течение 2–4 нед (в резистентных случаях — до 2 капс. в сутки).
Язвенная болезнь желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенный эзофагит — по 1–2 капс. в сутки в течение 4–8 нед.
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, вызванные приемом НПВС — по 1 капс. в сутки в течение 4–8 нед.
Эрадикация Helicobacter pylori — по 1 капс. 2 раза в сутки в течение 7 дней в сочетании с антибактериальными средствами.
Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — по 1 капс. в сутки.
Противорецидивное лечение рефлюкс-эзофагита — по 1 капс. в сутки в течение длительного времени (до 6 мес).
Синдром Золлингера-Эллисона — доза подбирается индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно — начиная с 60 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают до 80–120 мг/сут, в этом случае ее делят на 2 приема.
Для детей:
В случае тяжелых рефлюксных эзофагитов, устойчивых к другим видам терапии, детям старше 2 лет с массой тела больше 20 кг назначают 20 мг/сут (эквивалентно примерно 1 мг/кг/сут). Длительность лечения составляет 4–8 нед.
Детям в возрасте от 1 года до 2 лет назначают в дозе 10 мг/сут.
При этом содержимое капсулы высыпают в 50 мл питьевой воды, после перемешивания отмеряют половину данного объема жидкости и дают ее выпить ребенку. Если это необходимо, доза для детей от года до 2 лет может быть увеличена до 20 мг, для детей старше 2 лет – до 40 мг.
Для лечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori, детям и подросткам выбор схемы лечения должен осуществляться в соответствии с национальным, региональным и местным руководствами относительно бактериальной резистентности, длительности лечения (чаще – 7 дней, но иногда до 14 дней) и надлежащего использования антибактериальных средств.
Детям с массой тела 15-30 кг: омепразол 10 мг + амоксициллин 25 мг/кг + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела, каждый препарат по 2 раза/сут в течение одной недели.
Детям с массой тела 31-40 кг: омепразол 20 мг + амоксициллин 750 мг + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела, каждый препарат по 2 раза/сут в течение одной недели.
Детям с массой тела больше 40 кг: омепразол 20 мг + амоксициллин 1000 мг + кларитромицин 500 мг, каждый препарат по 2 раза/сут в течение одной недели.
Показания
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения и противорецидивное лечение), в т.ч. ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии);
— рефлюкс-эзофагит (в т. ч. эрозивный).
— гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера — Эллисона, стрессовые язвы желудочно-кишечного тракта, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз);
— гастропатия, вызванная приемом нестероидных противовоспалительных препаратов.
Противопоказания
— детский возраст;
— беременность;
— период лактации;
— гиперчувствительность.
С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность.
Побочные действия
- Со стороны органов пищеварения: диарея или запоры, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм; в редких случаях — повышение активности печеночных ферментов, нарушения вкуса, в отдельных случаях — сухость во рту, стоматит, у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени — гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени.
- Со стороны нервной системы: у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями — головная боль, головокружение, возбуждение, депрессия, у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени — энцефалопатия.
- Со стороны опорно-двигательного аппарата: в отдельных случаях — артралгия, миастения, миалгия.
- Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопепия.
- Со стороны кожных покровов: редко — кожная сыпь и/или зуд, в отдельных случаях фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, алопеция.
- Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок.
Прочие: редко — нарушения зрения, недомогание, периферические отеки, усиление потоотделения, гинекомастия, образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер).
Источник статьи: http://allmed.pro/ua/drugs/omeprazol
Омепразол. Рецепт на латинском, клинические данные, механизм
Автор: Синицкий В.А. · Опубликовано 2017/10/26 · Обновлено 2018/03/09
Омепразол – это лекарственное средство из группы ингибиторов протонной помпы, которое чаще всего используется для лечения язв желудка и двенадцатиперстной кишки, а также при рефлюкс-эзофагите.
Омепразол в клинической практике
Омепразол чаще всего применяют в виде капсул, которые устойчивы к желудочному соку. Реже его применяют инфузионно.
Показания к применению
- Лечение язвы двенадцатиперстной кишки;
- Лечение язвы желудка;
- Лечение воспаления пищевода, вызванное рефлюксом желудочного соком (рефлюкс – эзофагит);
- Лечение симптомов, вызванных рефлюксом желудочной кислоты в пищеводе (ГЭРБ, изжога);
- Лечение синдрома Золлингера-Эллисона;
- Профилактика эзофагита или образования язв желудка и двенадцатиперстной кишки, у пациентов, которые принимают определенные лкарственные препараты (например омепразол используется для прикрытия при терапии НПВС);
- Комбинированная терапия инфекций Helicobacter pylori;
Особенности применения
При эрадикационной терапии и для длительного лечения омепразол применяется только per os – внутрь.
Острые формы заболеваний указанных в показаниях к применению (язвы двенадцатиперстной кишки, язвы желудка, ГЭРБ) лечатся капсулами омепразола, устойчивыми к желудочному соку. При необходимости также возможна инфузия.
При лечении инфекций Helicobacter pylori омепразол используется исключительно в комбинации с антибиотиками, такими как кларитромицин, амоксициллин или метронидазол (так называемая эрадикационная терапия Helicobacter pylori).
Противопоказания
- Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательному веществу.
- Комбинация с атазанавиром.
- Комбинация с кларитромицином одновременно с терфенадином, астемизолом, цизапридом, карбамазепином.
- Омепразол не рекомендуется назначать в сочетании с клопидогрелем (читайте ниже почему).
Взаимодействие с другими препаратами
Омепразол метаболизируется в печени через цитохром Р450, в основном при помощи варианта CYP2C19. Цитохром CYP2C19 ингибируется омепразолом. Однако клинически значимые лекарственные взаимодействия очень редки. Ингибирование фермента CYP2C19 при метаболизме омепразола может привести к временному накоплению другого активного вещества или его предшественника, который метаболизируется тем же путем, что и омепразол. Это накопление может усиливать действие активного ингредиента и уменьшать эффективность предшественника (поскольку предшественник меньше превращается в активную форму).
Известна мутация CYP2C19, которая приводит к более медленному метаболизму всех ингибиторов протонного насоса. Эта мутация часто встречается в Азии (около 20%).
Наиболее частые взаимодействия происходят с антагонистами витамина К. Согласно данным “Управления по контролю за продуктами и лекарствами” риск такого взаимодействия составляет 0,09 на миллион предписанных доз омепразола. Еще реже встречается взаимодействие с фенитоином или бензодиазепинами.
Существует взаимодействие с антиагрегантом клопидогрелем, который метаболизируется тем же ферментом. Поскольку CYP2C19 ингибируется омепразолом, превращение клопидогреля в активный метаболит затрудняется.
При применении пантопразола эти взаимодействия встречаются реже.
Европейское агентство по лекарственным средствам рекомендует отказаться от совместного приема клопидогреля и омепразола.
Использование во время беременности и лактации
Омепразол считается препаратом второй линии во время беременности. Применяется только если антациды, ранитидин или циметидин не оказывают своего действия.
Во время беременности и лактации омепразол использовать нельзя, применение возможно только если врач считает это абсолютно необходимым.
Побочные эффекты
Согласно Боннскому исследованию в 2016 году, пожилые люди, которые принимали пантопразол или омепразол в течение длительного периода имели повышенный риск развития деменции.
Желудочно-кишечные расстройства, повышение уровня трансаминаз, кожные реакции, усталость, нарушения сна, головокружение, жалобы на суставы, головные боли, выпадение волос, нарушения зрения, слуха и вкуса, полиневропатия. Кроме того, омепразол приводит к недостаточному всасыванию витамина B12.
Очень редкие, но опасные побочные эффекты включают в себя панкреатит, гепатит, изменения в крови, синдром Стивенса-Джонсона, проблемы со зрением.
Согласно исследованиям, проведенным в 2009 году, использование ингибиторов протонной помпы может вызвать зависимость.
Механизм действия
Омепразол является пролекарством и превращается в активный метаболит (сульфенамид) в месте его действия. Сульфенамид необратимо ингибирует АТФазу протонного насоса кислотопроизводящих париетальных клеток желудка. Это приводит к сокращению производства кислоты в желудке и повышению рН желудочного сока.
Омепразол чувствителен к кислотам и поэтому вводится в устойчивой к желудочному соку лекарственной форме. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-3 часа. 80% омепразола после метаболизма в печени выделяется с мочой. Биодоступность составляет 35% и увеличивается при повторном введении до 60%.
Рецепт омепразола на латинском
Рецепт омепразола на латинском выписывается в капсулах по 10 мг, 20 мг, 40 мг, и во флаконах по 40 мг. Чаще всего в пачке 30 капсул, для того чтобы хватило на месяц приема.
Выпишем рецепт омепразола на латинском в капсулах по 20 мг, назначим внутрь 1 раз в день утром. Подробнее рецепт капсул на латинском.
Rp.: Omeprazoli 20 mg
D.t.d. N 30 in caps.
S. Внутрь по 1 капсуле утром.
Выпишем рецепт омепразола на латинском в форме порошка – подробнее рецепт порошка на латинском и рецепт флаконов на латинском.
Rp.: Pulv. Omeprazoli 40,0
D.t.d. N 3
S. Внутривенно на физ. р-ре 1 раз в день.
Если Вы хотите выписать рецепт на латинском конкретным торговым названием, вот небольшой перечень: Omeprazole, Omez, Onex, Omezol, Omeprol, Helicid 20, Ortanol, Prilosec, Promezole, Exter, Losec, Romesec, Zerocid, Antra MUPS (D), Ecomep (CH), Gastracid (D), Gastrobene (A), Gastroplex (A), Medoprazol (A), Novec (A), Omec (A), Omep (D), Omeprax (CH), Omezol (CH), Oprazol (CH), Ulcozol (D), Ulnor (D), Progastim (PL) и другие дженерики.
Источник статьи: http://optimusmedicus.com/farmakologiya/omeprazol-retsept-na-latinskom/