Имипенем синонимы и аналоги

Имипенем

Химическое название

Химические свойства

Данный антибиотик относится к группе карбапенемов, бета-лактаматным антибактериальным средствам. В целом, такого рода вещества боле устойчивы к бета-лактамазам, обладают широким спектром действия. Данное вещество – это производное тиенамицина. Его часто используют в комбинации с прочими лекарственными средствами. Молекулярная масса химического соединения = 299,3 грамма на моль. Форма выпуска Имипенема – раствор (лиофилизат для приготовления р-ра) для внутривенного или внутримышечного введения.

Фармакологическое действие

Бактерицидное, антибактериальное, противомикробное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Имипенем угнетает процессы синтеза клеточных стенок бактерий. Вещество активно по отношению к аэробным и анаэробным микроорганизмам, однако никак не влияет на царство грибов. Антибиотик не могут расщепить бактериальные ферменты бета-лактамазы, цефалоспориназы и пенициллиназы, поэтому он эффективен в тех случаях, когда другие препараты такого же рода бессильны.

Данное вещество оказывает влияние на стафилококки, Listeria monocytogenes, стрептококки групп B, С и G, Энетерококки, Bacillus spp., Nocardia spp., зеленящие стрептококки, которые относятся к группе Viridans, Citrobacter spp., Аcinetobacter spp. и некоторые устойчивые к действию пенициллина штаммы.

Также к действию средства чувствительны грамположительные анаэробные бактерии — Eubacterium spp., Bifidobacterium spp., Peptococcus spp., Clostridium spp., Propionibacterium spp. и грамотрицательные анаэробы — Bacteroides spp., Prevotella disiens, Prevotella bivia, Fusobacterium spp., Prevotella melaninogenica, VeiIlonella spp. Антибиотик никак не влияет на жизненный цикл микоплазм, хламидий, Enterococcus faecium, Xanthomonas maltophilia, грибы, штаммы P. сepacia, вирусы, метициллин-резистентные стафилококки.

Внутривенные инъекции Имипенема позволяют достигнуть максимальной плазменной концентрации лекарства уже через 15-20 минут после введения. Препарат продолжает действовать в течение 5 часов после инфузии. При внутримышечных инъекциях биологическая доступность средства – порядка 95%, а период полувыведения – 60 минут. У препарата относительно низкая степень связывания с белками плазмы крови – до 20%.

Метаболизм вещества протекает в почках с помощью фермента дегидропептидазы, который расщепляет бета-лактамное кольцо. Затем лекарство быстро и полностью распределяется по большинству тканей, органов и жидкостей (внутриглазная жидкость, стекловидное тело, мокрота, желчь, ликвор, миометрий, кожа и т.д.). Порядка 72% Имипенема, введенного внутривенно, выводится из организма в течение 10 часов.

Показания к применению

• для лечения инфекций мочеполовой системы, органов брюшной полости, дыхательных путей;
• в гинекологической практике;
• при септицемии;
• для лечения инфекций суставов и костей;
• при инфекционном эндокардите;
• при заболеваниях кожи и мягких тканей, вызванных чувствительными к действию антибиотика микроорганизмами;
• для профилактики осложнений после операций.

Противопоказания

• при наличии аллергии на действующее вещество, пенициллины, цефалоспорины, другие бета-лактамные антибиотики;
• детям до 3 месяцев (внутривенно) и до 12 лет (внутримышечно);
• во время кормления грудью;
• детям с почечной недостаточностью.

Побочные действия

• высыпания на коже, крапивница, лихорадка, эозинофилия;
• рвота, искажение вкусовых ощущений, рост активности ферментов печени, понос, псевдомембранозный колит, тошнота;
• повышение судорожной активности, эпилептические приступы;
• поражения кожи и слизистых оболочек грибком рода Кандида, анафилактические реакции;
• боль и дискомфорт в месте введения лекарства, тромбофлебит при внутривенном использовании препарата.

Имипенем, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Дозировка и способ введения зависят от тяжести заболевания, роста, веса и индивидуальных особенностей организма больного. Лекарство назначают внутривенно или внутримышечно, по рекомендации лечащего врача.

Внутривенные инфузии производят медленно, капельно. Чаще всего такой способ введения используют при начале сепсиса, эндокардита или других, угрожающих жизни инфекций, при физиологических нарушениях (например, шоке).

Внутривенно, взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1-4 грамма препарата в сутки. Инфузии производят каждые 6 часов. Для детей от 3 месяцев, которые весят более 4 кг, суточная дозировка рассчитывается из соображений 60 мг на один кг веса.

Внутримышечные инъекции назначают в возрасте от 12 лет. Лекарство вводят глубоко в мышцу по 1-1,5 грамма в сутки (за 2 приема).

Максимальная суточная дозировка для взрослых составляет 4 грамма внутривенно и 1,5 грамма внутримышечно. Детям в течение дня нельзя вводить более 2 грамм препарата в/в.

У пациентов, старше 65 лет, снижена функция почек, печени, нарушена работа сердечно-сосудистой системы. Поэтому лечение данной группы пациентов необходимо производить с особой осторожностью, назначая минимально активные и эффективные дозировки. Также необходим тщательный контроль работы почек.

Передозировка

Нет данных о случаях передозировки препаратом. Рекомендуется отменить лекарство и назначить поддерживающую терапию. Предполагается, что Имипенем выводится с помощью гемодиализа.

Взаимодействие

Сочетание Имипенем + Циластатин или Ганцикловир может привести к развитию судорог.

Условия продажи

Особые указания

Особую осторожность следует проявлять при назначении препарата пациентам с заболеваниями центральной нервной системы или почек. Рекомендуется скорректировать дозировку.

Следует помнить и учитывать, что если у больного ранее наблюдались аллергические реакции на бета-лактамные антибиотики, то может развиться аллергия на Имипенем.

При применении данного лекарства и Цисплатина, последний является ингибитором почечной дегидропептидазы. Такая комбинация может привести к накоплению Имипенема в моче.

Во время лечения препаратом может наблюдаться ложноположительная реакция Кумбса.

Детям

В педиатрической практике антибиотик используют в виде внутривенных инъекций. Необходимо скорректировать суточную дозировку.

Пожилым

Рекомендуется контролировать состояние почек при лечении пожилых пациентов данным антибиотиком. Может потребоваться коррекция дозировки.

При беременности и лактации

Беременным женщинам препарат назначают только в том случае, если предполагаемая польза будет значительно превышать риск для плода. Во время лечения кормление грудью лучше прекратить.

Источник статьи: http://medside.ru/imipenem

Имипенем — инструкция по применению + аналоги + отзывы

Имипенем ® – антибиотик бета-лактамной группы, принадлежащий классу карбапенемов. Характеризуется широчайшим спектром противомикробной активности и высоким показателям устойчивости к воздействию бактериальных беталактамаз (ферментов бактерий, способных разрушать бета-лактамные антибиотики).

Препарат выпускается Российскими фармакологическими компаниями под торговым названием Имипенем Циластатин ® и Имипенем Циластатин-виал ® , индийскими фирмами – Имипенем и циластатин Спенсер ® и Имипенем циластатин Джодас ® .

Имипенем ® — инструкция по применению

Фармакологическая группа Имипенем+ циластин ® – бета-лактамные антибиотики (карбапенемы) в комбинации.

В состав препарата входят антибиотик имипенем ® и фермент циластин (циластин способствует увеличению концентрации имипенема ® в клетках мочевыводящих путей).

Микроорганизмы, которые чувствительны к действию данного антибиотика:

• грамположительные неподвижные кокки семейства Staphylococcaceae, являются представителями нормальной микрофлоры тела человека. При определённых условиях – снижение иммунитета, избыточная масса тела, сопутствующие инфекции – провоцируют воспалительные и гнойные процессы практически во всех органах и тканях;
• грамположительные факультативно-анаэробные прокариотические клетки семейства Streptococcaceae. Основное место их обитания – носовые ходы, полость рта и толстый кишечник. Способны вызывать 15 различных заболеваний;
• семейство Nocardiaceae порядка актиномицетов, аэробные, неподвижные прокариоты, которые индуцируют развитие нокардиоза;
• грамположительные факультативные анаэробны семейства Listeriaceae, провоцирующие развитие листериоза;
• грамположительный штамм Enterococcus faecalis, отличающиеся высоким уровнем устойчивости к действию многих групп антибиотиков. Микроорганизмы являются симбионтами микрофлоры кишечника человека, но при аномальном увеличении общего числа клеток в популяции вызывают патологии органов и тканей пациента;
• условно-патогенные представители нормальной микрофлоры прокариоты семейства цитробактер, являющиеся самой частой причиной развития внутрибольничных патологий, связанных с замедлением роста и развитием новых кровеносных сосудов, а также инфекции мочеполовой системы. Группу риска составляют люди, подверженные частым стрессам и переутомлениям, не контролирующие нормальную массу тела, а также злоупотребляющие алкоголем и табакокурением;
• грамотрицательные палочковидные споронеобразующие прокариоты семейства энтеробактерий, в том числе и кишечная палочка. Данный тип преобладает в микробиоценозе кишечника человека. При проникновении в остальные органы вызывают развитие инфекционных заболеваний. Ряд прокариот из семейства Enterobacteriaceae провоцируют нарушения в функционировании почек, мочевыводящих протоков, половых органов и дыхательной системы;
• грамотрицательные условно-патогенные клебсиеллы, которые в 2017 году Всемирной организацией здравоохранения были причислены к списку максимально опасных групп бактерий из-за их широкой и неконтролируемой устойчивости к воздействию антибиотических веществ. Штаммы с высокой вирулентностью способны индуцировать широкий ряд инфекционных процессов;
• грамотрицательные подвижные клетки рода Proteus, патогенны для человека. Являются санитарно-показательными микроорганизмами и обнаруживаются в посевах мочи, фекалий и при исследовании почвы на фекальные загрязнения. Около 90 % всех острых кишечных инфекций вызваны штаммами Proteus mirabilis;
• возбудители внутрибольничных инфекций мочеполовой системы –Providencia spp. Опасность данной группы живых организмов заключена в устойчивых и эффективных механизмах их резистентности к большому списку бактерицидных препаратов;
• грамотрицательные палочковидные сальмонеллы не образующие спор. Включены в перечень патогенных бактерий для человека. При пероральном проникновении вызывают острые кишечные инфекции и сальмонеллёзы;
• микроорганизмы Серрация марцесценс, образуют водорастворимый красный (кровавый) пигмент. Космополиты и ранее считались непатогенными и безопасными для человека. Позднее была установлена их способность вызывать заражения крови, преимущественно у наркоманов и алкоголиков. Реже провоцирует воспалительные процессы мочевыводящих путей;
• грамотрицательные патогенные шигеллы – причина шигеллёзов. Заражение осуществляется фекально-оральным путём. Даже одного десятка клеток достаточно для развития острой инфекции у людей, имеющих избыточную массу тела, слабые защитные силы организма и сопутствующие заболевания;
• грамотрицательные факультативно-анаэробные иерсинии. Отдельные виды патогенны для человека, заражение осуществляется через контакт с инфицированной кровью или пероральным путём;
• возбудители нозокомиальной инфекции человека – Pseudomonas aeruginosa, грамотрицательные подвижные палочки. Высеваются при гнойном поражении тканей и ран в сочетании с хроническим воспалением тонкого кишечника и мочевого пузыря;
• грамотрицательные прокариоты семейства Moraxellaceae – ацинетобактеры, провоцируют широкий спектр инфекционных процессов пациента;
• бактерии Campylobacter spp., как правило, вызывают лёгкую форму воспаления, однако, существуют данные о летальном исходе среди пациентов масса тела, которых меньше 30 кг. Передаются через продукты питания, полученных от домашних животных (куры, крупный рогатый скот);
• гемофильная палочка Пфайффера (Haemophilus influenzae) – грамотрицательные неподвижные бактерии, возбудители инфекционных процессов крови человека;
• протеобактерии семейства Neisseriaceae, отдельные штаммы которых высоко вирулентны для людей;
• грамотрицательные строгие анаэробы бактероиды семейства Bacteroidaceae, провоцирующие тяжёлые токсические раневые поражения соединительной и мышечной ткани.

Отмечено, что данное лекарственное средство не активно в отношении хламидий, микроскопических грибов и вирусов, а также бактерий, лишённых клеточной стенки – микоплазм.

Состав Имипенема ®

Рецепт Имипенем ® на латинском языке

S. по 0.25 каждые шесть часов.

Форма выпуска

Препарат выпускают в 4 основных вариациях. Форма выпуска имипенем ® :

• Имипенем циластатин ® – белый или желтовато-белый порошок для приготовления р-ров при помощи растворителя декстрозы с целью введения его в кровоток пациента через капельницу. Заводская упаковка состоит из прозрачного пузырька с порошком антибиотика, упакованный в картонные коробки. В одной пачке может содержаться от 1 до 50 флаконов с препаратами;
• Имипенем Циластатин-виал ® – аналогичен предыдущей форме выпуска за исключением концентрации основного действующего вещества. Выпускается в стеклянных флаконах, объёмом 20 мл, упакованные в картонные пачки или коробки по 1, 10 или 50 штук;
• Имипенем и циластатин Спенсер ® – порошок для создания на его основе р-ров. Терапия осуществляется внутривенным введением препарата. Рассыпчатый порошок упакован в прозрачные флаконы;
• Имипенем циластатин Джодас ® – аналогичен предыдущему средству, торговая марка допускает выпуск препарата по 1, 5 или 10 флаконов в упаковке.

Важно отметить, что антибиотик имипенем ® в таблетках не выпускается и не применяется в медицинской практике.

Показания к терапии Имипенемом ®

Антибиотик Имипенем циластатин ® и все его различные формы выпуска могут быть назначены только лечащим врачом после проведения всех необходимых лабораторных исследований пациента и постановки верного диагноза. При этом важно учитывать возраст больного, наличие в его анамнезе хронических и наследственных заболеваний, сопутствующие инфекции, массу тела и напряженность иммунитета.

Терапевтическое средство назначается при инфекционных процессах, поражающих органы брюшной полости, нижние дыхательные отделы, мочевыводящие протоки, органы малого таза, эндокард, костные ткани. Кроме того, Имипенем циластатин ® эффективен при сепсисах, гинекологических инфекциях, воспалениях дермы и мягких тканей. Установлена его эффективность с целью купирования внутрибольничных послеоперационных инфекций.

Противопоказания и ограничения применения Имипенема ®

Терапевтический препарат применяется под строгим контролем специалиста, ограничениями к его введению могут выступать следующие причины:

• беременность (может назначаться только по жизненным показаниям);
• возраст менее трех месяцев;
• грудное вскармливание;
• пациенты с почечной недостаточностью;
• индивидуальная непереносимость (аллергия) антибиотиков бета-лактамного, вспомогательных компонентов или лидокаина (при внутримышечном введении).

С осторожностью и исключительно в ситуациях, угрожающих жизни человека, применяется при расстройствах деятельности центральной нервной системы, желудочно-кишечного тракта и людей пожилого возраста. Рассматриваемой группе больных необходимо проводить коррекцию максимальной суточной дозы.

Дозировки Имипенема ®

Общая доза в сутки препарата Имипенем циластатин ® не должна превышать 4 грамма для людей в возрасте 12 лет и старше; дети до 12 лет масса тела, которых не достигла 30 кг, – 2 грамма.

Пациентам с нарушениями функционирования почек, ЦНС и ЖКТ необходимо проводить коррекцию общей суточной дозы. При наличии избыточной массы тела рекомендовано также скорректировать вводимую концентрацию препарата.

При тяжелых инфекциях назначают по 500 мг каждые шесть часов. При жизнеугрожающих инфекциях – по 1 грамму три-четыре раза в сутки.

При легких инфекциях – по 250 мг каждые шесть часов.

Порошок рекомендовано разводить 5 % раствором декстрозы для приготовления инфузионного лекарства.

Побочные эффекты

В целом отмечено, что антибиотик обладает небольшим количеством побочных симптомом и их невысокая частота проявления, в среднем 1/1000 или 1/10000 случаев. Основные побочные проявления:

Непроизвольные сокращения мышечной ткани, расстройства психики, спутанное сознание, нарушение работы вестибулярного аппарата, судороги, припадки, уменьшение чувствительности.

Мочевыделительная система

Снижение количества выделяемой мочи, остановка перехода мочи из почек в мочевой пузырь, острая форма почечной недостаточности.

Сердечно-сосудистая система

Значительное увеличение количество эозинофилов и моноцитов, снижение уровня лейкоцитов и нейтрофилов, пониженное содержание гемоглобина, удлинение ПТВ, образование тромбов.

Аллергии

Уртикария, злокачественная экссудативная эритема, отёк Квинке, некроз клеток кожи, дерматит Риттера, повышение температуры тела, анафилактический шок.

Молочница, уменьшение чувствительности вкусовых рецепторов.

Аналоги Имипенем ®

Цена препарата варьирует от 600 до 750 рублей. К основным аналогам препарата на основе имипинема ® относят антибиотики из группы карбопенемов:

• тиепенем ® , 300 руб.;
• тиенам ® , 630 руб.;
• цилапенем ® , 410 руб.;
• аквапенем ® , 650 руб.

Отзывы врачей

Практикующие специалисты характеризуют Имипенем циластатин ® как эффективное средство для борьбы со многими заболеваниями. Особо отмечается его высокое бактерицидное воздействие на микроорганизмы, устойчивые ко многим другим группам антибиотиков. Пациенты также положительно отзываются о медикаменте и отмечают небольшое количество побочных эффектов. В целом по результатам исследований установлена невысокая частота проявления отрицательных эффектов.

Для успешной терапии важно правильно готовить жидкость для внутривенного введения. Кроме того, важно соблюдать все рекомендации врача, не превышать максимально допустимую суточную дозу во избежание передозировки, соблюдать условия хранения и не использовать по завершению срока годности.

Дипломированный специалист, в 2014 году закончила с отличием ФГБОУ ВО Оренбургский госудаственный университет по специальности «микробиолог». Выпускник аспирантуры ФГБОУ ВО Оренбургский ГАУ.

В 2015г. в Институте клеточного и внутриклеточного симбиоза Уральского отделения РАН прошла повышение квалификации по дополнительной профессиональной программе «Бактериология».

Лауреат всероссийского конкурса на лучшую научную работу в номинации «Биологические науки» 2017 года.

Источник статьи: http://lifetab.ru/imipenem-instruktsiya-po-primeneniyu-analogi-otzyivyi/